Die Anwendung des biomedizinischen Polymermaterials Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) in pharmazeutischen Präparaten

Derzeit ist HPMC, das zu einem der größten pharmazeutischen Hilfsstoffe in Dosierungen geworden ist, weil das HPMC die Vorteile anderer komplementärer Zubereitungen besitzt, die nicht haben.

• 1. Chemische Inertheit HPMC ist eine Art nichtionischer Celluloseether, dessen Lösung keine ionische Ladung aufnimmt und nicht mit Metallsalz oder ionischen organischen Stoffen reagiert. Es gibt also keine Reaktion zwischen ihm und anderen Materialien während der Zubereitung.

• 2. Stabilität Es ist relativ stabil in Säure und Lauge und bietet eine gute Viskositätsstabilität zwischen pH3 ~ 11 während der Langzeitlagerung. Wässrige Lösungen sind vergleichsweise enzymresistent. Aufbereitungsmaterialien mit HPMC, seine Qualität und Stabilität ist besser als die der traditionellen Materialien (Dextrin, Stärke, etc.).

• 3. Sicherheit HPMC wird im Allgemeinen als ungiftiges und nicht reizendes Material angesehen, Die WHO hat keine akzeptable tägliche Aufnahme für HPMC festgelegt, da die konsumierten Mengen nicht als gesundheitsgefährdend angesehen wurden.

• 4. Viskosität kann regulatorisch sein Die Derivate unterschiedlicher Viskosität von HPMC können je nach unterschiedlichem Verhältnis miteinander komplexieren. Seine Viskosität kann nach bestimmten Regeln geändert werden und hat eine gute lineare Beziehung, so dass es entsprechend den Anforderungen in Bezug auf das Verhältnis gewählt werden kann.

• 5. Stoffwechselträgheit HPMC wird im Körper nicht absorbiert und metabolisiert und kann keine Wärme abgeben, so dass es ein sicheres medizinisches Präparationsmaterial ist.

• 6. Löslich in kaltem Wasser Löslich in kaltem Wasser unter 40 °C oder 70% Ethanol, praktisch unlöslich in heißem Wasser, aber Gelierung.

Die Anwendung von HPMC in der pharmazeutischen Vorbereitung

1.As Bindemittel und Desintegrant

Niedrigviskositätsgrade werden als Bindemittel und Desintegrans in Tabletten, Pille, Granulation verwendet, während höherviskose Sorten nur als Bindemittel verwendet werden. Konzentrationen zwischen 2% und 5% w/w können je nach Art und Nachfrage als Bindemittel in Nass- oder Trockengranulationsprozessen eingesetzt werden.

2.As Filmbeschichtung und filmbildendes Material

Mit HPMC als Folienbeschichtungsmaterial hat der Tisch keine signifikanten Vorteile im Vergleich zu den traditionellen Tischen, indem er den Geschmack, das Aussehen usw. verbirgt. Aber sein Grad an Härte, Brüchigkeit, Hygroskopizität, Zerfall, Gewichtszunahme der Beschichtung hat einen besseren Qualitätsindikator. Niedrigviskositätstypen werden in wässrigen Filmbeschichtungslösungen verwendet, während höherviskose Typen mit organischen Lösungsmitteln verwendet werden. Je nach Viskositätsgrad werden Konzentrationen von 2–20% w/w für filmbildende Lösungen zur Filmbeschichtung von Tabletten verwendet.

3.As Verzögerungsmittel, kontrolliertes Trennmittel und Kanalmittel

Hochviskose Grade können verwendet werden, um die Freisetzung von Arzneimitteln aus einer Matrix in Konzentrationen von 10-80% w / w in Tabletten und Kapseln zu verzögern. Niedrigviskose Grade als Kanalwirkstoffe, die in Präparaten mit verzögerter und kontrollierter Freisetzung verwendet werden, kann die therapeutische Wirkung dieser Art von Tablette für die Anfangsdosis schnell erreicht werden und die Arzneimittel erhalten oder kontrolliert freigesetzt werden, so dass effektive Blutkonzentrationen im Körper aufrechterhalten werden. HPMC unter Wasser nach der Bildung von Hydratationsgelschichten, der Freisetzungsmechanismus von Medikamenten aus dem Skelett umfasst hauptsächlich die Ausbreitung und Korrosion der Gelschicht.

4.As biologischer Klebstoff

Bioadhensive Technologie, Anwendung von Polymermaterialien mit biologischer Adhäsion, durch Adhäsion in biologischen Membranen, verbessern den Kontakt mit der Schleimhaut der Kontinuität und Kompaktheit, verlangsamen die Wirkstofffreisetzung und absorbieren von der Schleimhaut, erreichen den Zweck der Behandlung. Jetzt weit verbreitet in Bereichen wie der Behandlung von Magen-Darm-Kreislauf, Vagina, oralen Schleimhauterkrankungen. Gastrointestinale biologische Adhäsionstechnologie, ist eine neue Art von Drug-Delivery-System, das in den letzten Jahren entwickelt wurde, es verlängert nicht nur die Retentionszeit von pharmazeutischen Präparaten im Magen-Darm-Trakt, sondern bewirkt auch die Kontaktleistung von Medikamenten und Absorptionsstellen der Membran, Änderung der Zellmembranfluidität, Verbesserung der Arzneimittelpenetration von Darmepithelzellen, um die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln zu verbessern.

5.As Verdickungsmittel und Schutzkolloid

HPMC als Verdickungsmittel für eine Konzentration von 0,45% ~ 1,0% verwendet. HPMC kann auch die Stabilität von hydrophobem Klebstoff erhöhen. Als schützendes Kolloid kann es verhindern, dass Tröpfchen und Partikel zusammenwachsen oder agglomerieren, wodurch die Bildung von Sedimenten gehemmt wird, die üblicherweise verwendete Konzentration von 0,5% ~ 1,5%

6.As Kapsel-Wandmaterial

Normalerweise wird dem Kapselwandmaterial der Kapsel Vorrang vor Gelatine eingeräumt. Die Verarbeitung von Gelatine ist einfach, aber es gibt Serienprobleme und Phänomene, wie der Schutz von nassen sauerstoffempfindlichen Medikamenten ist schlecht, Arzneimittelauflösung reduziert, Kapselhüllen zerfallen Verzögerung in der Lagerung. HPMC wird als Ersatz für Gelatine für die Kapselvorbereitung verwendet, was die Formbarkeit und die Verwendungsergebnisse verbessert und in der Welt weit verbreitet ist.

7.As Topische Gele

Gele als eine Art Klebepräparat, hat eine Reihe von Vorteilen, wie Sicherheit, schön, leicht zu reinigen, kostengünstige, einfache Zubereitungstechnologie und gute Kompatibilität mit Medikamenten, so werden die Entwicklungsrichtung von Haut, Auge und anderen äußeren Präparaten. Zum Beispiel ist perkutane Arzneimittelabgabegele eine neue Darreichungsform, die in den letzten Jahren untersucht wurde, sie vermeidet nicht nur, dass Medikamente im Magen-Darm-Trakt zerstört werden, sondern ist auch zu einer der effektiven Arzneimittelfreisetzungssysteme geworden, um die Nebenwirkungen von Medikamenten zu überwinden.

8.As Suspendierender Agent

Höherviskose Typen werden als Suspensionsmittel in Suspensionsflüssigkeitsformulierungen mit einem Gehalt von 0,5-1,5% w / w verwendet, der Suspensionseffekt ist gut, leicht zu verteilen, keine Klebewand, Flockungskörnung ist fein und glatt.

9.As Inhibitor von SMEDDS

Selbstmikroemulgierendes Arzneimittelabgabesystem (SMEDDS) ist ein neues Arzneimittelabgabesystem, durch das Medikament, die Ölphase, den Emulgator und den Hilfsemulgator von Uniform, die stabile und transparente Mischung ist, und die verschreibungspflichtige Zusammensetzung ist einfach, Sicherheit und Stabilität. [39] Aber für die unlöslichen Medikamente, wasserlösliche Faserpolymermaterialien oft hinzugefügt, wie HPMC, PVP, machen freie Medikamente und Medikamente in der Mikroemulsion erreichen übersättigte Lösung im Magen-Darm-Trakt, um die Löslichkeit zu erhöhen und die Bioverfügbarkeit zu verbessern.